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追求高品质,中药对照品系列详细介绍之二:三尖杉系列

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更多 发布于:2015-07-10 08:16,来自:陕西省宝鸡市
三尖杉的名称以及基本信息:



中药名:三尖杉。别名:头形杉《中国裸子植物志》,血榧,石榧《天目山药用植物志》,水杉树,红榧,梭罗树《湖南药物志》,藏杉《四川天全》,桃松(成都),狗尾松(湖北兴山),山榧树(江西,浙江),水油松(云南)

英文名:Fortune Plumyew Twig and Leaf

拉丁名:Folium et Ramulus Cephalotaxi



三尖杉常绿乔木,高10~20m。树皮灰褐色至红褐色。小枝对生,冬芽顶生。叶螺旋状排成2列,线状披针形,微弯,下面气孔带白色。花单性异株;雄球花呈球形,具短柄,每个雄球花有6~16雄蕊 ,基部具1苞片;雌球花具长梗,生于枝下部叶腋,由九对交互对生的苞片组成,每苞有2直立胚球。种子绿色,核果状,内种皮坚硬



三尖杉科三尖杉,是亚热带特有植物,产于浙江、安徽南部、福建、江西、湖南等省区。在东部各省生于海拔200-1000米地带,在西南各省区分布较高,可达2700-3000米,生于阔叶树、针叶树混交林中



三尖杉具有驱虫,消积,抗癌的功能。用于咳嗽,食积,蛔虫、钩虫病。由于其叶、枝,种子及根等可提取多种植物碱,可治疗癌症(主要用于提炼高三尖杉酯碱用于治疗急性粒细胞性白血病),因而被过度利用,资源数量急剧减少,处于渐危状态。若不加以保护有可能进一步陷入濒危境地。



三尖杉常自然散生于山涧潮湿地带,属于古老孑遗植物,生于山坡疏林、溪谷湿润而排水良好的地方。三尖杉的分布范围较广气候为半湿润的高原气候,干湿季节交替较为明显,气温的日变化及年变化较大,热量条件较差。三尖杉生长在土层瘠薄的生境中。三尖杉多分布于亚热带常绿阔叶林中,因此三尖杉能适应林下光照强度较差的环境条件,并能正常生长和更新。



三尖杉的性状与鉴别





小叶对生,基部有宿存芽鳞,叶螺旋状排成2列,常水平展开,披针状条形,长4-13CM,宽3-4MM,先端尖,基部楔形成短柄,上面深绿色,中脉隆起,下面中脉两侧有白色气孔带。气微,味微涩 。



取本品细粉(40目)5g,置100ml 具塞三角瓶中,加14%氢氧化铵溶液3.5ml润湿,然后加氯仿50ml,振摇后浸泡过夜,用脱脂棉过滤,滤液置水浴上蒸干,冷却后残渣加甲醇1ml溶解。吸取此溶液10-20μl,点在硅胶G薄层板(硅胶G10g,加1mol/L氢氧化钠溶液25ml,搅匀,铺板,室温下自然干燥,在80℃活化半小时)上,同时上三尖杉碱对照品溶液,以氯仿-甲醇(7:0.5)、乙醚-丙酮(2:1)和乙酸乙酯-丙酮(6:2.5)展开后,喷碘化铋钾碘碘化钾试剂(1:1)显色。如样品中出现的斑点在以上三种溶剂糸统中的主斑点均与对照品相同,即可确定样品中存在该生物碱。

木材黄褐色,纹理细致,材质坚实,韧性强,有弹性,比重0.59-0.77。可供建筑、桥梁、舟车、农具、家具及器具等用材。叶、枝、种子、根可提取多种植物碱,对治疗淋巴肉瘤等有一定的疗效;种仁可榨油,供工业用。



三尖杉的价值:

一、三尖杉是重要药原植物,从植物体中提取的植物碱对于癌症治疗具有一定疗效。此外其木材坚实,有弹性,具有多种用途,种子榨油可供制皂及油漆,果实入药有润肺、止咳,消积之效,所以三尖杉是一种具有多种用途的重要野生经济植物,具有多方面的经济价值。

二、药用价值

种子:甘、涩,平。润肺,消积,杀虫。用于蛔虫病,钩虫病,食积。

枝、叶:苦、涩,寒。抗癌。用于恶性肿瘤。

根皮:用于石淋。三尖杉总生物碱对淋巴肉瘤、肺癌等有较好的疗效。

1.败毒抗癌,用于癌瘤积毒:淋巴肉瘤 三尖杉注射剂 按每天0.5毫克/公斤体重,分2次肌肉注射。1疗程15~20天,间隔1周。若白细胞政党可再用第2疗程。亦治肺癌、胃癌。白血病 三尖杉酯碱0.15~0.3毫克/公斤体重,溶于10%葡萄糖注射液200~500毫升中,缓缓静脉滴注,每日1次。2~10天为1疗程,间歇7~14天,一般1~3个疗程(以后仍需间歇给予维护剂量)。总剂量可用至100~300毫克。缓解率86.2%。急慢性白血病均有效。



2.驱虫消积,用于肠虫疳积:蛔虫疳泻 三尖杉种仁15克,使君子仁、大蒜各30克 水煎,食前空腹服,至大便中虫留言簿肖失为止。铁虫疳积 三类杉种仁 炒熟 日嚼服30克。亦治蛲虫、绦虫。



[药量] 煎剂:15~30克(驱虫用种仁煎服,也可嚼服)。注射剂:三尖杉酯碱按0.15~0.3毫克/公斤本重计算。三尖杉溶液:肌注按每日0.2~0.5毫在/公手稿计算;溶于葡萄糖注射液可作静脉滴注。



三尖杉的使用说明:

【科目来源】粗杉科植物

【药用部位】三尖杉的枝叶。

【性味归经】味苦,涩,性寒,有毒

【功效主治】抗肿瘤。治恶性淋巴瘤,白血病,肺癌,胃癌,食道癌,直肠癌,乳腺癌。

【用法用量】提取生物碱,制志注射剂使用。



▎三尖杉里发挥药效的主要成分有哪些?

三尖杉碱类中以三尖杉碱(cephalotaxine)含量最高,约占总碱的一半;另有以下几种:

含表三尖杉碱(epicephalotaxine),

乙酰三尖杉碱(acetyl-cephalotaxine),

去甲基三尖杉碱(demethyl-cephalotaxine),

4-羟基三尖杉碱(4-hydroxy-cephalotaxine),

11-羟基三尖杉碱(11-hydroxy-cephalotaxine),

三尖杉酮碱(cephalotaxinone),

去甲基三尖杉酮碱 (demethylcephalotaxinone),

海南粗榧新碱(hainanensine),

桥氧三尖杉碱(drupacine),

三尖杉酯碱(harringtonine),

高三尖杉酯碱(homoharringtonine),

异三尖杉酮碱 (isocephalotaxinone),

新三尖杉酯碱,脱水三尖杉酯碱等。

高刺酮碱为有台湾三尖杉碱(wilsonine),

3-表台湾三尖杉碱(3-epwilsonine),

福建三尖杉碱(cephalofortuneine),

2-表福建三尖杉碱(2-epicephalofortuneine),

3-表西哈灭里辛碱(3-epischelham-mericine),

3-表西哈灭里碱B(3-epimethylschelhammericine B)和fortuneine等。

近年又从安徽产的本种弱碱部分得到:

2-O-乙基表福建三尖杉碱(2-O- ethylepicephalofortuneine),

2-O-乙基福建三尖杉碱(2-O-ethylcephalofortuneine)和西哈灭里辛碱B(taxodine,schelhammera alkaloid B)。

此外,尚含有红杉醇(sequoyitol),D-l-O-甲基粘肌醇(D-l-O-methylmocoinositol),海南粗榧内酯(hainanolide),海南粗榧内酯醇(hainolidol)和柯伊利素(crysoeriol)。



▎:三尖杉碱的药理作用

         1. 三尖杉总生物碱0.05-2.0mg皮下注射,对小鼠肉瘤S180的平均抑制率为30%-60%;总碱肌内注射,局部产生疼痛感及硬结,影响疗效。三尖杉碱对小鼠腹腔注射半数致死量为239mg/kg。

  2.尖杉酯碱对小鼠:L1210细胞,于1.4×10(-6)mol/L的浓度,5分即可抑制蛋白质的合成,14C-亮氨酸掺入抑制率达34%,到半小时,掺入抑制率超过90%;三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱对脑瘤22在抑制作用,并能明显延长L615小鼠生存时间;对小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。

三尖杉三尖杉

  3.三尖杉碱对戊巴比妥的中枢作用有加强作用。抗肿瘤机制:

         (1)抑制肿瘤细胞生物大分子合成:四种榧碱对核素标记的氨基酸和3小时-胸腺嘧啶脱氧核苷(TDR)对细胞的掺入均产生抑制,药物对蛋白质和DNA的合成均有影响;以对蛋白质合成的抑制作用最快且强。

  (2)细胞周期的影响:药物对肿瘤G1和G2期的蛋白质合成均有抑制作用,延缓其从G1向S以及G2向M期移行,即杀伤S期细胞,又杀伤部分G0细胞。1/3半数致死量剂量的粗榧碱、高粗榧碱和半合成的粗榧碱均使G1期的P388白血病细胞向S期移行受 到延迟,而引起G1%增高,以及S%和G2 M%减少,属于细胞周期非特异性药物。

  (3)细胞的诱导分化作用:粗榧碱使体外培养的人早幼粒白血病细胞(hL-60)分化接近正常的单核细胞,并丧失增殖能力,粗榧碱有促进细胞分化作用。[4]





经研究发现,三尖杉的根、茎、皮、叶内含多种生物碱,对治疗血癌(白血病)和淋巴肉瘤有特殊的疗效,在医学界备受关注。其作用主要是由于三尖杉体内可提取出三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱有效单体,对白血病的缓解率高达82%,而且安全有效。



而对非淋巴性白血病主要采取以三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱为主的联合化疗治疗方案,经临床使用多年证明,疗效显著。因此,对“双酯碱”的需求也进一步增加。据报道,100公斤至150公斤三尖杉干枝叶可提取1克“双酯碱”。在对癌症尚无更多特殊疗效的情况下,三尖杉更显珍贵。



三尖杉现存自然资源稀少,加之三尖杉为雌雄异株,结实量少,因此天然更新极为困难。我国科技人员经过10多年的试验研究,摸索了一整套三尖杉种子的采收、加工、催芽、播种、育苗、造林技术,现正准备投入巨资大面积造林,开发三尖杉产业。这一产业的开发将对保存和发展这一珍稀树种,增加山区农民收入,提高中药抗癌药的国内外市场占有率,减少癌症患者痛苦,起到积极深远的意义。



【陕西华昱生物科技—三尖杉碱对照品信息以及HPLC 检测条件】产品列表:

HC08102 Cephalotaxlen 三尖杉碱 24316-19-6 98%

HC0406 高三尖杉酯碱 Hmoharringtonine 26833-87-4 HPLC>98%

HC08103 三尖杉宁碱 Cephalomannine 71610-00-9 HPLC>98%



注:三尖杉对照品的形状均为粉末状,包装图以及相关知识和价格可以登陆华昱生物科技(Huayu Bio-Tech)中药对照品(http://www.csxhuayu.com)官网查看或咨询,您如需转载请注明出处,谢谢!
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